2021年10月15日，我校藥學院管西棟博士在綠色化學領域頂級學術期刊《Green Chemistry》雜志（IF = 10.182）發表題為“Formal Metal-Freeγ-Arylation of 1,3-Dicarbonyl Compounds via an Isomerisation/1,4-Addition/[3,3]-Sigmatropic Rearrangement Sequence”的研究論文。
1,3-二羰基化合物不僅是很多有機反應廣泛使用的合成砌塊，而且在天然產物、藥物活性分子以及配體中也普遍存在。目前該類化合物的合成方法普遍存在步驟繁瑣、效率低下、環境污染（如使用過渡金屬）等問題，迫切需要發展高效、底物普適、環境友好型的制備1,3-二羰基化合物的方法。
圖1,3-二羰基化合物的合成新方法
管西棟博士與中國醫學科學院藥物研究所盧詩超副研究員合作，基于直接區域選擇性活化策略，利用β-炔基取代的羰基化合物（酮或酯）在酸催化下可原位異構化為累積二烯的特性，通過亞砜類親核試劑的區域選擇性的加成和后續σ遷移重排，實現了羰基γ位選擇性芳基化，進而建立了合成1,3-二羰基化合物的新方法。該方法具有良好的底物普適性、完全的區域選擇性、100%的原子經濟性、條件溫和、反應高效等特點。此外，新方法還成功應用于抗錐蟲藥非昔硝唑和非甾體抗炎藥舒林酸的后期衍生化，極大地促進了該類分子的藥理學研究。
山東第一醫科大學（山東省醫學科學院）藥學院管西棟博士為獨立通訊作者，中國醫學科學院藥物研究所盧詩超副研究員和山東第一醫科大學藥學院研究生溫富強為共同第一作者。該研究得到了國家自然科學基金（21602256）、中國醫學科學院醫學與健康科技創新工程重大協同創新項目（CIFMS, 2017-I2M-2-004）、山東省自然科學基金（ZR2017BB019）和山東第一醫科大學學術提升計劃（2019LJ003）的資金支持。
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